Косметическая промышленность

Обоснование применения дигидрокверцетина как антиоксиданта при производстве косметики:

1. Дигидрокверцетин для косметической промышленности

Дигидрокверцетин (Taxifolin) — природный антиоксидант, флавоноид, получаемый из Сибирской Лиственницы, занимает первое место среди известных антиоксидантов, включая витамины С, Е и бета-каротин, превосходя их согласно шкале ORAC в 11 и более раз по своей антиоксидантной активности. Тестирование дигидрокверцетина по методу ORAC в 2008-2009 годах провели две независимые лаборатории Advanced Botanical Consulting & Testing, Inc. и Brunswick Laboratories.

Дигидрокверцетин 90-92% степени очистки производства предназначен для использования в парфюмерно-косметической промышленности:

• в качестве антиокислителя для продления сроков годности сырья и готовых жиросодержащих косметических продуктов. Применяется при производстве кремов и желе для лица и тела, лосьонов, шампуней, бальзамов для волос, зубных паст;
• в качестве антиоксиданта для ухода за кожей лица и тела, волос, ногтей.

С 2007 года дигидрокверцетин зарегистрирован в Международной номенклатуре косметических ингредиентов (INCI) под названием DIHYDROQUERCETIN.

Данные о регистрации дигидрокверцетина на сайте Европейской Комиссии: INCI DIHYDROQUERCETIN. CAS 480-18-2. EINECS 207-543-4. Альтернативное название Taxifolin. Chemical/IUPAC Name (2R-trans)-2-(3,4- dihydroxyphenyl)-2,3-dihydro-3,5,7-trihydroxy-4-benzopyrone. Функциональное назначение — антиоксидант.

ТР ТС 009/2011 О безопасности парфюмерно-косметической продукции содержит перечень вредных веществ, которые запрещено использовать в косметических продуктах и веществ, разрешенных к использованию в ограниченном количестве. Дигидрокверцетин не упоминается в этом документе, что говорит о его безопасности и возможности использовать его в количестве, обеспечивающем нужный эффект.

2. Почему используют дигидрокверцетин при производстве косметики?

Благодаря широкому спектру фармакологических свойств, дигидрокверцетин успешно применяют в косметической промышленности.

Так, к концу декабря 2011 г., в России было зарегистрировано более 300 продуктов, содержащих дигидрокверцетин, среди которых около 90 наименований косметических средств.

• Являясь мощнейшим природным антиоксидантом, дигидрокверцетин защищает клетки от вредных последствий, вызванных переизбытком свободных радикалов.
• Дигидрокверцетин способствует торможению окислительного повреждения фибробластов кожи, вызванного истощением глутатиона.
• Дигидрокверцетин, вводимый в косметические средства, способствует предотвращению окисления самого продукта, что является немаловажным, если в косметике содержатся ненасыщенные жирные кислоты, легко подверженные окислению.
• Благодаря своим антибактериальным и противовоспалительным свойствам, дигидрокверцетин используется при производстве косметических средств по уходу за проблемной кожей. Косметическое средство на основе дигидрокверцетина способствует снижению воспаления и покраснения кожи, устранению излишней жирности, придавая кожи здоровый вид.
• Действуя на клеточном уровне, дигидрокверцетин укрепляет стенки сосудов, повышая их тонус, стимулирует клеточный обмен, защищает кожу от ультрафиолетового воздействия. Поэтому кремы на основе дигидрокверцетина (таксифолина) смягчают, разглаживают кожу, защищают ее от агрессивных воздействий внешней среды.
• Дигидрокверцетин способствует торможению процесса меланогенеза, что указывает на возможность его применения в качестве компонента в средстве против пигментации кожи. 
• Дигидрокверцетин ускоряет процесс заживления ран, способствуя регенерации кожи.

Ранозаживляющее средство

•  Ускоряет процесс заживления ран и регенерацию кожи при ожогах. Процесс восстановление эпителиального слоя проходит быстрее, а вновь образованный эпидермис обретает эластичные свойства, что приводит к заживлению раны без образования грубого рубца.
• Стимулирует ускорение регенерации клеток кожи, активизируя синтез коллагеновых волокон.
• Установлено, что дигидрокверцетин, локализованный в наночастицы лецитина в присутствии аминокислоты, способствует снижению воспалительных реакций после термического ожога в раневой области у крыс Wistar. Использование липосомального комплекса при ожоговой травме стабилизирует эндогенную антиоксидантную систему и ограничивает зону вторичного некроза в ранах. Отмечены интенсификация процесса регенерации кожных покровов и репарации волосяных фолликулов и сальных желез (Наумов А.А., Поцелуева М.М., Цитология, 2010).
• Дигидрокверцетин, локализованный в наночастицы лецитина в присутствии аминокислоты, способствует снижению воспалительной реакции в раневой области, вызванной химическим ожогом, и предотвращению перекисного окисления липидов в прилегающих тканях, что усиливает процесс регенерации кожных покровов (Наумов А.А., Шаталин Ю.В., Сухомлин Т.К. и др., Инновационные технологии в трансплантации органов, тканей и клеток, 2008).

Солнцезащитные свойства дигидрокверцетина

• Защита от УФ-лучей. Препятствует развитию канцерогенеза кожи, вызванного воздействием УФ спектра излучения, обладает химиопрофилактическим эффектом.
• Дигидрокверцетин показал максимальное светопоглощение при длинах волн 225 и 327 нм. Это позволяет использовать его в качестве перспективного УФ-фильтра, поглощающего как УФ-А, так и УФ-В лучи. Добавление витамина С компенсирует основной недостаток дигидрокверцетина как УФ-фильтра — “провал” в области 260–270 нм. Спектр поглощения комплекса (дигидрокверцетин + витамин С) перекрывает практически всю ультрафиолетовую область (210–340 нм), что создает вполне надежную преграду УФ-лучам.
• Препятствует меланогенезу клеток мышиной меланомы B16 F10, вызванной α-меланоцит-стимулирующим гормоном (α-МСГ), эффективнее, чем арбутин (один из наиболее часто используемых отбеливающих косметических ингредиентов).

Средство, защищающее от действия свободных радикалов

• Является средством против старения кожи.
• Повышает активность системы антиоксидантной защиты и снижает интенсивность протекания свободно-радикальных реакций перекисного окисления липидов, сокращает сроки заживления ран.
• Дигидрокверцетин способствует уменьшению оксидативного повреждения, вызванного бутионин сульфоксимином (БСО) — ингибитором синтеза глутатиона, в клетках фибробластов (Skaper S.D., Fabris M., Ferrari V., et al., 1997).
• Дигидрокверцетин ингибирует генерацию супероксида, пероксидацию липидов и накопление сорбита в эритроцитах человека, а также способствует их защите от окислительного стресса (Haraguchi H., Ohmi I., et al. Biosci. Biotech. Biochem, 1997).
• Дигидрокверцетин препятствует образованию перекиси липидов, вызванной микросомальным окислением НАДФ. Дигидрокверцетин эффективен в предотвращении микросомального перекисного окисления липидов. При дозировке дигидрокверцетина 10 мкг/мл наблюдается почти 80% ингибирование данного процесса, а при дозировке 30 мкг/ мл происходит полное торможение процесса пероксидации липидов (Haraguchi H., Mochida Y., Sakai S., et al., 1996).

Противомикробное средство

• Дигидрокверцетин подавляет рост Streptococcus sorbinus в концентрации от 9,3 до 42,7 мкг/мл и проявляет ингибирующую активность GTase в концентрации 27,4 — 57,3 мкг/мл (IC50). Таким образом, дигидрокверцетин может выступать как эффективное средство в профилактике кариеса зубов (Kuspradini H., Mitsunaga T. J. of Wood Science, 2009).
• Было подтверждено, что дигидрокверцетин в концентрации 0,1% оказывает антимикробное действие в отношении микроорганизма Staphilococcus aureus. Таким образом, дигидрокверцетин способствует профилактике кожных болезней, вызванных бактериями рода Staphilococcus aureus, таких как эмпиема, фурункул, ячмень и др. (Гончаров Н.Г., Панова О.С. и др. Экспертное заключение, 2005).
• Доказано, что дигидрокверцетин проявляет сильное противогрибковое действие (по сравнению с бензойной кислотой) на двух видах грамположительных бактериях и трех видах грамотрицательных бактерий.
• Подавляющее действие дигидрокверцетина на рост клеток оценивали в жидкостной культуре. Дигидрокверцетин подавлял рост большинства бактерий в концентрации 20х10 –4M (Young L.K., Seok L.K., et al. FASEB, Journal, 2007).

Противовоспалительное средство

• Дигидрокверцетин обладает противовоспалительными свойствами в исследованиях in vitro, проведенных на кератиноцитах человека. Показан потенциал дигидрокверрцетина в лечении кожных болезней, связанных с воспалительными процессами.
• Дигидрокверцетин ограничивал развитие у мышей острого воспалительного отека, вызванного формалином и гистамином, а также значительно (в 4 раза по сравнению с контролем) уменьшал накопление экссудата в условиях модели перитонита у крыс (Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М., 2005).
• Противовоспалительное действие дигидрокверцетина изучали на каррагинан-индуцированном отеке и формальдегид-индуцированном артрите у белых крыс. Дигидрокверцетин показал противовоспалительное действия на всех изучаемых моделях и был эффективнее гидрокортизона на модели каррагинан-индуцированного отека (Gupta M.B., Bhalla T.N., Gupta G.P., et al. J Pharmacol., 1971).
• В экспериментах по изучению острого воспалительного отека при введении брадикинина и декстрана под апоневроз задних лап крыс, дигидрокверцетин достоверно проявлял выраженное противоотечное действие в случае декстрана, а дигидрокверцетин-пентаацетилат подавлял развитие отека лапы, вызванного брадикинином (Cechinel-Filho V., Vas Z.R., Zinino L. et al. Arzneim-Forsch, 2000).

 Дигидрокверцетин в уходе за полостью рта

• Дигидрокверцетин дозозависимо подавляет рост бактерий Streptococcus sobrinus, вызывающих кариес. Минимальная концентрация вещества для торможения роста бактерий – 225 мкг/мл; минимальная бактериальная концентрация – 900 мкг/мл, IC50 – концентрация, подавляющая 50% деятельности бактерий – 21,8±1,7 мкг/мл (Kusparadini et al. J. Wood Sci., 2009).
• Проводили исследование на 52 пациентах с генерализованным пародонтитом легкой и средней степени тяжести. В ходе исследования было установлено, что дигидрокверцетин способствует более быстрому снятию отека или значительному его уменьшению, нормализации микроциркуляции, укреплению капиллярного русла (Успехи современного естествознания, 2003).

4. Научное обоснование применения дигидрокверцетина в качестве лечебного косметического ингредиента

• Снижает воспаления и покраснения кожи, устранению излишней жирности, придавая кожи здоровый вид.
• Используется при производстве косметических средств по уходу за проблемной кожей благодаря своим антибактериальным свойствам.
• Предотвращает или уменьшает морфологические изменения в коже больных вульгарным псориазом. При местном применении дигидрокверцетиновой мази (2,5%) удается стабилизировать структурные повреждения кератиноцитов, уменьшить реактивные явления со стороны микроциркуляторного русла дермы.
• Может использоваться для лечения лейшманиоза.
• Может использоваться для лечения атопического дерматита.
• Дигидрокверцетин заметно тормозит INF-гамма-индуцированную адгезию ICAM-1 в восстановленной модели кожи, что свидетельствует о терапевтическом потенциале дигидрокверцетина при патологических состояниях кожи, связанных с повышенной адгезией клеток и процессом воспаления (Bito T., Roy S., Den C.K., et al. FEBS Letters, 2002).
• Результаты биохимических экспериментальных исследований показали, что содержание общих липидов в коже под действием дигидрокверцетина увеличилось на 32,7% по сравнению с контрольным уровнем, что говорит о положительном воздействии данного косметического сырья на функцию салоотделения кожи при уходе за сухой, увядающей кожей лица и тела (Гончаров Н.Г., Панова О.С., Гурочкина Л.П. Экспертное заключение).

5. Дигидрокверцетин — эффективный антиокислитель и синергист витамина С

• Является самым эффективным антиокислителем (антиоксидантным консервантом) и используется в более низких концентрациях, чем витамины С и Е. Например, в пищевой промышленности, для продления сроков годности соков в 1,5-2,5 раза необходима в 10 раз меньшая концентрация дигидрокверцетина, чем витамина С.
• Рекомендуемая концентрация дигидрокверцетина для косметических средств составляет 0,01 – 3 % в зависимости от формы выпуска (помада, мыло, гель, крем).
• Дигидрокверцетин усиливает действие аскорбиновой кислоты (витамина С), совместно участвуя при многих биохимических процессах в коже, таких, как: 

1.  ингибирование активности гиалуронидазы;
2. стабилизация лизосом;
3. формирование и стабилизация коллагена;
4. участие в обмене ионов металлов;
5. торможение свободнорадикальных процессов;
6. снижение выраженности капилляротоксикозов при терапии антикоагулянтами, салициловой кислотой и ее производными;
7. сосудоукрепляющий эффект;
8. противоопухолевый эффект;
9. фитоэстрагенная активность.

     Экспериментально доказано, что антирадикальные свойства композиции дигидрокверцетина и витамина С выше, нежели у каждого из них по отдельности.

6. Действие дигидрокверцетина в косметических средствах

• Крем массажный разогревающий. Кремы на основе дигидрокверцетина обладают согревающим, сосудорасширяющим и смягчающим свойствами. Являются профилактическим средством, предупреждающим травматизм при физических нагрузках и занятиях спортом, предупреждает растяжения и вывихи.
• Скраб для различных типов кожи. Скраб с дигидрокверцетином оказывает очищающее, увлажняющее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Активизирует синтез коллагена в коже, способствует повышению упругости кожи.
• Кремы и бальзамы для кожи тела и рук. Кремы на основе дигидрокверцетина укрепляют капилляры, улучшают лимфо- и кровообращение; оказывают сильное увлажняющее, антиоксидантное действие; устраняют сухость и шелушение.
• Кремы и бальзамы для лица всех типов кожи. Кремы на основе  дигидрокверцетина восстанавливают жизненный потенциал кожи, обеспечивая высокую антиоксидантную защиту; улучшают клеточное дыхание и насыщают кожу; выравнивают цвет лица, способствуют сокращению мелких морщин, существенно улучшая эластичность и упругость кожи.
• Крем для ног. Крем с дигидрокверцетином оказывает  капилляролпротекторное, противовоспалительное и противоотечное действие; укрепляет стенки сосудов и повышает их тонус; снижает ощущение усталости и тяжести в ногах; понижает риск тромбообразования. Рекомендуется при варикозном расширении вен.
• Косметические средства после бритья. Средство с дигидрокверцетином снимает дискомфортное состояние и раздражение кожи. Стимулирует процесс заживления поврежденных тканей, вызванных бритьем; обладает влагоудерживающими свойствами, защищает кожу от потери влаги.
• Шампуни. Шампунь с дигидрокверцетином ухаживает за корнями волос, поддерживает их здоровый вид, сохраняет естественную влажность волос.
• Средства по уходу за полостью рта. Средства для полоскания зубов и зубные пасты с дигидрокверцетином способствуют оздоровлению мягких тканей полости рта и устранению кровоточивости десен, укреплению стенок капилляров десен.

7. Доклиническое изучение действия дигидрокверцетина на кожу

Изучение действия дигидрокверцетина на кожу проводилось на базе Испытательного лабораторного центра АНО «НИЦ Косметология» (Маяцкая Т.В., кандидат медицинских наук, дермато-косметолог, Президент Парфюмерно-косметической Палаты «Качество», Директор Центра по сертификации парфюмерно-косметической продукции и услуг «Косметик-Тест», Директор Научно-Косметического центра «НИЦ Косметология», Протокол, 2005).

Исследование проводились на 21 морской свинке и 21 белой беспородной крысе. Уживотных на боку выстригался участок 3 х 3 см. Животным опытной группы наносилась 0,1% модельная эмульсия дигидрокверцетина, животным контрольной группы – эмульсия, не содержащая дигидрокверцетин. Аппликация всех препаратов проводилась один раз в сутки в течение 21 дня. После окончания эксперимента для морфологических исследований были взяты кожные лоскуты с места нанесения препарата у всех животных, задействованных в исследовании и получены следующие результаты.

​

8. Безопасность дигидрокверцетина

• Токсикологическая и генотоксическая оценка дигидрокверцетина, получаемого из лиственницы Даурской, Александр Г. Шаусс, С.С. Целуйко,
  В.А. Кузнецова, И. Егорова
• Европейское агентство по безопасности продуктов питания (комитет по диетическим продуктам, питанию и аллергиям) опубликовало окончательное
  научное мнение о безопасности применения дигидрокверцетина в качестве нового пищевого ингредиента в EFSA Journal.
• Дигидрокверцетин не проявляет мутагенных свойств.

9. Рекомендуемая концентрация дигидрокверцетина для косметических средств