Медицина, БАД, Лекарственные средства
Исследование роли антиоксидантной системы привело к открытию веществ ответственных за поддержание эффективности работы систем обеспечения жизнидеятельности организма. Дигидрокверцетин (ДГК) является эталонным антиоксидантом натурального происхождения.
Опыт применения Дигидрокверцетина при различных заболеваниях
- Дигидрокверцетин — Капилярпротектор. Болезни капилляров
- Дигидрокверцетин и Гипертоническая болезнь
- Дигидрокверцетин и Ишемическая болезнь
- Воздействие Дигидрокверцетина и АГ на Иммунную систему
- Дигидрокверцетин и Иммунитет
- Дигидрокверцетин и Зрение
- Дигидрокверцетин при заболеваниях Дыхательной системы
- Дигидрокверцетин в Онкологии
- Дигидрокверцетин и Арабиногалактан как Гепатопротекторы
- Дигидрокверцетин как Нейропротектор
- Польза Дигидрокверцетина для Мочеполовой системы
- Дигидрокверцетин при Аллергии
- Дигидрокверцетин при Сахарном Диабете (тип 2)
Дигидрокверцетин — эталонный антиоксидант, один из наиболее эффективных капиляропротекторов.
Капилляры являются составной частью системы кровообращения человеческого организма наряду с сердцем, артериями, артериолами, венами и венулами.
В отличие от крупных, видимых невооруженным глазом кровеносных сосудов, капилляры очень мелки и невооруженным глазом не видны. Почти во всех органах и тканях организма эти микрососуды образуют кровеносные сеточки, подобные паутине, которые хорошо видны в капилляроскоп.
Вся сложная система кровообращения, включающая сердце, сосуды, а также механизмы нервной и эндокринной регуляции, созданы природой для того, чтобы доставить в капилляры кровь, необходимую для жизни клеток и тканей. Как только в капиллярах прекращается циркуляция крови, в тканях наступают некротические изменения — они отмирают. Вот почему эти микрососуды являются важнейшим участком кровеносного русла.
Капиллярные сосуды изменчивы. Они способны размножаться или претерпевать обратное развитие, то есть уменьшаться в числе там, где это необходимо организму. Кровеносные капилляры могут изменять свой диаметр в 2-3 раза.
При максимальном тонусе они сужаются настолько, что не пропускают никакие кровяные тельца и сквозь них может проходить только плазма крови. При минимальном тонусе, когда стенки капилляров значительно расслабляются, в их расширенном пространстве, наоборот, скапливается много красных и белых кровяных телец.
Сужение и расширение капилляров играет роль во всех патологических процессах: при травмах, воспалениях, аллергиях, инфекционных, токсических процессах, при любом шоке, а также трофических нарушениях.
Большинство заболеваний связаны с замедлением или остановкой кровообращения в каком-либо месте организма.
С нарушения капиллярного кровообращения начинаются глаукома и катаракта, болезни сердца, недостаточность мозгового кровообращения, синдром Рейно, болезнь Меньера, флебиты, артерииты. Начальные признаки нарушения капиллярного кровообращения могут быть незначительными – утомляемость, головная боль, слабость, снижение памяти, мерзнущие кисти и стопы, повышенная чувствительность к свету.
При застое крови в капиллярных сосудах появляется возможность для вторжения различных патогенных микроорганизмов.
Способность уменьшать проницаемость сосудистой стенки была первым свойством, обнаруженным у флавоноидов, благодаря которому они и получили свое первоначальное название — Р-витаминные средства.
Капилляропротекторное действие флавоноидов рассматривается как компонент их противовоспалительной активности. Наличие этого эффекта обеспечивает способность биофлавоноидов уменьшать экссудативную фазу воспалительной реакции.
Капилляропротекторное действие дигидрокверцетина реализуется в двух направлениях: опосредованным и прямым способом. Опосредованный связан с профилактикой формирования атеросклеротических бляшек в артериях за счет снижения уровня холестерина и триглицеридов в крови, а также за счет торможения воспалительной реакции в сосудистой стенке, которая и лежит в основе формирования бляшки.
Прямой механизм связан с защитой самого важного звена сосудистой системы -капилляров, пронизывающих всё тело человека. Именно благодаря капиллярам происходит обмен кислородом и питательными веществами между кровью и клетками.
Дигидрокверцетин продлевает жизнь капилляров и активизирует их работу за счёт протекции мембраны клеток эндотелия — однослойного эпителия, клетки которого по сути и составляют стенку капилляров.
2. Дигидрокверцетин и Гипертоническая болезнь
Гипертоническая болезнь и артериальная гипертензия – это наиболее распространенные заболевания сердечно-сосудистой системы.
Известно, что течение артериальной гипертонии (АГ) сопровождается ухудшением регуляции расширения сосудов (эндотелийзависимой вазодилатации), в которой существенную роль играет оксид азота (NO). Клинические исследования продемонстрировали существенное снижение уровня метаболитов NO у больных артериальной гипертонией, а также повышенные тромбообразование и агрегацию тромбоцитов.
(Джанашия, П. Х. Нарушения реологических свойств крови у больных ишемической болезнью сердца и гипертонической болезнью. Попытка выделения групп риска / П. Х. Джанашия, С. М. Сорокалетов, Е. В. Жи- ляев // Реологические исследования в медицине. — 1997. — № 1. — С. 68—74.
Китаева Н.Д. Микрореологические нарушения эритроцитов у больных гипертонической болезнью / Н.Д. Китаева, В.А. Шабанов, Г.Я. Левин, В.А. Костров //Кардиология. 1991. -№ 1. — С. 51-53.
Шабанов В. А., Левин Г. Я., Терехина Е. В. Изменение гемореологии при артериальной гипертензии // Реологические исследования в медицине. – 1997; 1: 84-93.)
Установлено, что при артериальной гипертонии возникает выраженный окислительный стресс, обусловленный преобладанием продуктов свободно-радикального окисления липидов над суммарной активностью ферментов антиоксидантной защиты эритроцитов.
При длительном воздействии различных повреждающих факторов развивается дисфункция эндотелия (покрытия, выстилающего сосуды изнутри). При дисфункции эндотелия, во первых — нарушается равновесие между расширяющими сосуды (вазодилатирующими) и сужающими сосуды (вазоконстрикторными) факторами; во вторых — извращается реакция эндотелия на внешние стимулы, т.е. вещества, которые в норме приводят к расширению сосудов (например, ацетилхолин), оказывают сосудосуживающее действие.
(Китаева Н.Д. Микрореологические нарушения эритроцитов у больных гипертонической болезнью / Н.Д. Китаева, В.А. Шабанов, Г.Я. Левин, В.А. Костров //Кардиология. 1991. -№ 1. — С. 51-53.
Шабанов В. А., Левин Г. Я., Терехина Е. В. Изменение гемореологии при артериальной гипертензии // Реологические исследования в медицине. – 1997; 1: 84-93.)
В связи с этим АГ рассматривают как прогрессирующий ишемический синдром с микроциркуляторными нарушениями, а также ухудшением эндотелийзависимой вазодилатации. Именно поэтому не наблюдается полного эффекта при контроле АД, позволяющего предупреждать сердечно-сосудистые осложнения при артериальной гипертонии, и требуются новые терапевтические подходы, включающие возможность воздействия на микроциркуляцию, функцию эндотелия и снижение процессов «оксидативного стресса».
В результате лечения с применением дигидрокверцетина у больных с артериальной гипертонией улучшаются реологические показатели (текучесть крови); рост скорости кровотока по микрососудам приводит к снижению зернистости потока эритроцитов и уменьшению их агрегации (слипания). Участки очагового стаза (прекращения тока крови), как правило, отсутствуют. В результате увеличивается число функционирующих капилляров, уменьшается выраженность спазма артериол, отмечается тенденция к нормализации артериоловенулярного соотношения диаметров микрососудов. Структурные изменения микрососудов сохраняются, но в отдельных случаях наблюдается тенденция к уменьшению степени расширения сосудов посткапиллярно-венулярного звена, кроме того, менее выраженной становится неравномерность их диаметра на протяжении микрососуда, что свидетельствует об ослаблении застойных явлений.
В настоящий момент преобладает мнение, что гипотензивный эффект дигидрокверцетина обусловлен его вазопротекторными свойствами за счет коррекции дисфункции эндотелия и восстановления NO.
Группой российских ученых изучена эффективность комплексного лечения артериальной гипертензии с применением дигидрокверцетина в суточной дозе 80 мг. У больных, получавших дигидрокверцетин, раньше, чем в контрольной группе, начиналось снижение АГ и проходило более быстрыми темпами. При комплексной терапии АГ с назначением дигидрокверцетина отмечено улучшение показателей центральной и периферической гемодинамики, оксигенации крови, что повышало толерантность к физической нагрузке и в итоге – к усилению лечебного эффекта.
Шакула А., Некрасов В., Щеголова А. и др. Применение дигидрокверцетина в комплексном лечении гипертонической болезни // Врач. 2008; 4: 69–73.
Дигидрокверцетин может широко применяться в лечении больных гипертонической болезнью как дополнение (но не альтернатива) к стандартной терапии гипотензивными препаратами.
3. Дигидрокверцетин и Ишемическая болезнь
Ишемическая болезнь сердца — патологическое состояние, характеризующееся абсолютным или относительным нарушением кровоснабжения миокарда вследствие поражения коронарных артерий.
В основе положительного влияния дигидрокверцетина при ишемической болезни сердца лежат несколько механизмов:
- восстановление кислородтранспортной функции крови;
- нормализация процессов перекисного окисления липидов (ПОЛ);
- нормализация реологических свойств крови;
- улучшение микроциркуляции.
Кроме того, дигидрокверцетин и арабиногалактан в составе БАД «Ардиксин» снижают уровень холестерина в крови и риск развития атеросклероза.
Основными факторами развития инфаркта миокарда (ИМ) являются:
- атеросклеротическая закупорка сосудов (атеросклеротический коронаросклероз);
- повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция);
- временное сужение артерий сердца (короноспазм).
Совместное воздействие этих факторов приводит к критическому нарушению проходимости коронарной артерии, вызывая нарушение микроциркуляции и ишемическое пораженение миокарда.
Развитие микроциркуляторных нарушений при инфаркте миокарда обусловлено в основном изменениями реологических свойств крови, вследствие нарушенной деформируемости эритроцитов, повышения агрегации (слипания) их и тромбоцитов, повышения гемостатического и снижения фибринолитического (растворяющего тромбы) потенциала крови, а также изменениями динамики микрососудов, которые ведут к увеличению объема микроциркуляторного русла, централизации кровотока и неэффективности микроциркуляции.
В свою очередь, нарушения реологических свойств крови, связанные с агрегацией эритроцитов, сопровождаясь уменьшением количества последних, еще более нарушают снабжение тканей кислородом.
Главной же причиной тканевой гипоксии является развитие механического микроциркуляторного блока.
Формируется «порочный круг»: выраженные нарушения легочной вентиляции у больных вызывают гипоксию и нарушения метаболизма в тканях. Это приводит к появлению ряда вазоактивных (воздействующих на сосуды) веществ, способствующих развитию микрососудистых нарушений и внутрисосудистой агрегации, что, в свою очередь, поддерживает и усугубляет нарушения тканевого обмена.
Гипоксия, гиперкоагуляция крови и нарушения микроциркуляции существенно влияют на состояние сократительной способности миокарда больных инфарктом миокарда. Нарушение сократительной способности левого и правого желудочков сердца, повышение периферического сопротивления в конечном итоге ведут к снижению производительности сердца как насоса.
Дигидрокверцетин улучшает показатели внутрисердечной гемодинамики, большого и малого круга кровообращения, способствует улучшению функции внешнего дыхания и газового состава крови. Он, оказывая положительное влияние на показатели периферической микрогемодинамики, способствует переходу патологических типов микроциркуляции в нормальный и, таким образом, оптимизирует тканевой микроток.
Дигидрокверцетин способствует перераспределению кровотока по мелким артериям, улучшая перфузию ишемизированных участков в тканях, в том числе и в миокарде. Он также устраняет спазм артерий, в том числе и коронарных.
При выраженном атеросклеротическом поражении коронарных артерий даже минимальные изменения нормального тонуса гладкой мускулатуры на участках сужения могут усугубить ишемию, либо способствовать её уменьшению. Уменьшение ишемии может быть также следствием релаксации нормального тонуса гладкой мускулатуры стенозированных участков коронарных артерий.
Антиоксидантный эффект дигидрокверцетина позволяет уменьшить образование в тканях и крови активных форм кислорода и перекисных радикалов, которые в условиях недостаточности эндогенной антиокислительной системы оказывают прямое повреждающее действие на кардиомиоциты, способствуют аритмогенной активности миокарда, активируют прокоагулянтную систему крови и ускоряют деградацию обеспечивающего вазодилатацию эндотелиального оксида азота (NO), снижают антиангинальную эффективность нитратов и вазодилятирующую способность гипотензивных средств.
Применение дигидрокверцетина способствует: улучшению микроциркуляции за счет нормализации реологических свойств крови; возрастанию фибринолитической активности; уменьшению уровня фибриногена и агрегации тромбоцитов; улучению показатели центральной гемодинамики, сократительной способности миокарда.
4. Действие Дигидрокверцетина и Арабиногалактана на Иммунную систему
Иммунитет – сложная система, включающая согласованную работу иммуно-компетентных клеток, белковых комплексов, ферментов и других активных веществ, циркулирующих в крови и межклеточной жидкости.
Иммуномодуляторы, созданные природой и человеком – это вещества, способные наладить работу сложного механизма иммунитета, стимулировать ослабленные звенья защиты и нормализовать чрезмерно активированные процессы иммунной реакции.
Т-лимфоциты циркулируют в крови человека, им отводится главная роль в «убийстве» чужеродных объектов. Но, несмотря на главенствующую роль в иммунитете, они не способны распознать «чужака», чтобы выставить против него строго специфическое оружие. Представляют Т-клеткам объект для уничтожения макрофаги и дендритные клетки, то есть клетки, умеющие распознавать «врага»: вирус ли это, бактерия или раковая клетка. Если в действии макрофагов произойдет сбой, Т-клетки не смогут уничтожить «врага».
Следующими важнейшими звеньями цепи иммунитета являются интерлеикины и интерферон, производные Т-лимфоцитов. Без сложного взаимодействия клеток через интерлеикины, вызывающие, в случае опасности, быстрое размножение Т- и В-лимфоцитов, в том числе и противоопухолевых клеток-киллеров (КК) – возникнет иммунодефицит и начнется патологический процесс.
Иммуномодулирующая активность дигидрокверцетина (таксифолина) проявляется опосредовано через нормализацию антиоксидантной системы организма.
Вот ее «зоны ответственности» в иммунной системе:
- активация синтеза антител и интерферона;
- повышение устойчивости слизистых оболочек и кожи к инфекциям;
- активация специальных клеток иммунной системы – Т-хелперов и нейтрофилов, обеспечивающих иммунный ответ на атаку вирусов и бактерий.
Кроме того, дигидрокверцетин нормализует иммунный ответ организма при наличии инфекционного заболевания, уменьшает повреждающее действие инфекции на ткани организма и развитие воспалительного процесса.
Как было выявлено в результате исследования (Серикова Л.Н., Конопля Е.Н., Локтионов А.Л. Иммунокоррегирующие и антиоксидантные эффекты Дерината и Диквертина у больных внебольничной пневмонией. Кафедра пропедевтики внутренних болезней Курского государственного медицинского университета), включение в комплексное лечение дигидрокверцетина позволило частично скорригировать нарушенные функции фагоцитов, концентрации ФНОα, ИЛ-1β, ИЛ-8, КСФ-G1, ИЛ-10 и ДК.
В лабораторной модели исследовано действие дигидрокверцетина на течение гриппа. У дигидрокверцетина и особенно у его кальциевой соли (хелатная форма) выявлено новое свойство: непосредственное действие на сами вирусы гриппа А и В. Благодаря этой противовирусной активности в отношении вирусов гриппа А и В дигидрокверцетин и его кальциевую соль можно использовать в качестве профилактического средства, а при лечении уже развившегося гриппа действовать ими собственно на патогенез гриппозной инфекции. (Патент 2380100 РФ. Средство для профилактики и лечения гриппа А и В / Киселёв О.И., Бабкин В.А., Зарубаев В.В., Остроухова Л.А. // Б.И. 2010. №3).
Второй компонент, арабиногалактан, обладает иммуностимулирующим действием.
Установлено, что высокочистый арабиногалактан увеличивает почти в 2 раза эффективность образования макрофагов по сравнению с эхинацеей – известным иммуностимулятором, активность которого обусловлена арабиногалактаном.
Установлено, что арабиногалактан стимулирует фагоцитарную активность. Он действует на все звенья фагоцитарного процесса, активируя хемотаксис, адгезию, поглотительную и бактерицидную способность макрофагов.
Повышение иммунитета при приеме арабиногалактана обусловлено усилением пролиферации иммунных клеток. Кроме того, он активирует другую ветвь иммунной системы человека – систему комплемента.
Эффекты арабиногалактана многоплановы и, вероятно, обусловлены его подобием компонентам клеточной стенки некоторых бактерий, которые используются в ряде стимулирующих иммунную систему вакцин.
Кроме того, арабиногалактан является пребиотиком. Его регулярный прием может поддерживать нормальный иммунитет не только через прямое воздействие, но и через эффекты на бактерии кишечника, которые, в свою очередь, помогают сложной иммунной системе человека функционировать более надежно.
5. Дигидрокверцетин и Иммунитет
Дигидрокверцетин (dihydroquercetin), известный в США и Европе как таксифолин (taxifolin), входит в группу биофлавоноидов – веществ растительного происхождения.
Флавоноиды – растительные пигменты, образующиеся и откладывающиеся в разных частях растения, а с химической точки зрения это фенольные соединения, способные активно окисляться (антиоксиданты). Это свойство и лежит в основе фармакологического действия флавоноидов. Флавоноиды присутствуют практически во всех растениях. Они участвуют в процессах клеточного дыхания, защищают растения от вредных воздействий и формируют их пигментацию. В настоящий момент известно около 4000 биофлавоноидов.
Химическое строение дигидрокверцетина
Дигидрокверцетин (таксифолин) по химическому строению относится к полифенольным соединениям. Это биофлавоноид натурального происхождения, он входит в группу флаванонов (флаванонолов). Молекула дигидрокверцетина содержит в своем составе два асимметрических атома углерода – С-2 и С-3, следовательно, может существовать в виде 4 энантиомеров (двух пар диастереоизомеров). Основным природным изомером является транс-(+)-(2R3R) — дигидрокверцетин.
Производство дигидрокверцетина.
Раньше в качестве сырья для производства дигидрокверцетина (ДКВ) использовали лепестки розы, стебли гинко-билоба, косточки винограда. Это сырье очень дорогое и поэтому цена на препараты, содержащие дигидрокверцетин, была высока. Один грамм ДКВ на фармацевтическом рынке стоил от 500 до 1000 долларов США.
В 1960 году российские ученые обратили внимание на лиственницу Сибирскую и Даурскую. В результате проведенных работ, был получен чистый кристаллический порошок высокой степени очистки по доступной цене. В 1996 году антиоксидант дигидрокверцетин включен в Государственный Реестр лекарственных средств Российской Федерации.
Биологическая активность дигидрокверцетина.
Спектр действия дигидрокверцетина чрезвычайно широк, но на сегодняшний день, главным его свойством является высокая антиоксидантная активность, то есть борьба со свободными радикалами.
Из литературных источников последних лет известно, что свободные радикалы, против которых и направлено действие дигидрокверцетина, повинны в возникновении более шестидесяти болезней, в числе которых рак, атеросклероз, инфаркт, инсульт, ишемия, заболевания нервной и иммунной систем и заболевания кожи.
- Дигидрокверцетин регулирует обменные процессы на уровне клеточных мембран, обладает мощным противовоспалительным и противоаллергическим действием;
- Дигидрокверцетин улучшает состояние костной, хрящевой и соединительной ткани, укрепляет сосуды и капилляры, способствует снижению уровня холестерина и триглицеридов в крови, препятствует образованию тромбов.
- Дигидрокверцетин защищает от вредных воздействий желудок и печень, активизирует процессы восстановления слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.
- Дигидрокверцетин является мощным профилактическим средством основных заболеваний старения: рака, сердечно-сосудистых заболеваний, болезней мозга.
- Повышая устойчивость тканей организма к повреждающему действию избыточного сахара в крови, дигидрокверцетин снижает вероятность заболевания сахарным диабетом, облегчает течение развившихся форм.
- Дигидрокверцетин оказывает положительное воздействие на нервную систему и активизирует нервные процессы.
- Особенно ценной является способность дигидрокверцетина тормозить развитие опухолевых клеток, запуская механизм их самоубийства, не подавляя при этом деление нормальных клеток.
Таким образом, присутствие даже небольшого количества антиоксиданта дигидрокверцетина в ежедневном рационе обеспечивает профилактику нескольких классов заболеваний, таких как сердечно-сосудистые, опухолевые, обменные, костно — мышечные, оказывает омолаживающий и лечебный эффект.
Клинические испытания дигидрокверцетина.
Клинические испытания дигидрокверцетина проводились в авторитетных медицинских учреждениях Российской Федерации:
- Государственная медицинская академия им. И.М.Сеченова;
- Научно-исследовательский институт микрохирургии глаза;
- Российский онкологический центр им. академика Блохина;
- ФГУ «Государственный научно – исследовательский центр профилактической медицины»
- Центральный военный клинический санаторий «Архангельское» МО РФ;
- Городские и областные лечебные учреждения Российской Федерации.
Дигидрокверцетин применение.
- Профилактика и предупреждение дальнейшего развития заболеваний, связанных с сосудистыми нарушениями.
Эффект торможения развития и гибели опухолевых клеток особенно важен для людей с наследственной предрасположенностью к опухолевым заболеваниям, кроме того, ДКВ эффективен для нейтрализации вредного воздействия на организм последствий химио- и радиотерапии. - Мощная антиоксидантная активность дигидрокверцетина заключается в блокировании, нейтрализации и выведении из организма избытка свободных радикалов, благодаря чему предотвращается возникновение и развитие таких тяжелых болезней как инфаркт миокарда, инсульт, рак, атеросклероз, болезнь Альцгеймера, заболевания иммунной системы и кожи, преждевременной старости.
- Капилляро-протекторная (защитная) активность дигидрокверцетина препятствует разрушению клеточных, тканевых, органных мембран и барьеров, укрепляет стенки кровеносных сосудов, усиливает в них кровоток, улучшая свойства крови, нормализует и понижает уровень холестерина и триглицеридов. Этот эффект препарата помогает при заболеваниях, сопровождающихся повышенной ломкостью капилляров, атеросклерозе с поражением сосудов мозга, сердца, конечностей; прием ДКВ снижает риск развития инфаркта и инсульта, существенно сокращает рубцовую зону ишемического повреждения миокарда, улучшает сократительную функцию сердца и проводимость импульсов, улучшает кровоснабжение сердца, предотвращает внутрисосудистое тромбообразование.
- Препарат эффективен при артериальной гипертензии, поскольку в короткий срок нормализует артериальное давление, улучшает самочувствие, при этом исчезают головные боли, шум в ушах.
- Эффект улучшения кровообращения в капиллярах тормозит развитие дистрофических и склеротических заболеваний глаз, улучшается острота зрения, уменьшается частота кровоизлияний в сетчатку глаза, особенно у больных с диабетической ретинопатией.
- Выраженная противовоспалительная активность препарата тормозит развитие любого воспалительного процесса, предупреждая отечную стадию;
- При регулярном приеме дигидрокверцетина не возникает обострений хронических заболеваний органов дыхания: пневмоний, обструктивных бронхитов, бронхиальной астмы (инфекционно-аллергической формы), туберкулеза.
- Способность дигидрокверцетина выводить токсины, вирусы и различные токсические вещества, препятствует возникновению цирроза печени.
- Дигидрокверцетин является мощнейшим антиаллергическим препаратом, прием которого может существенно облегчить состояние и оздоровить организм, очистить его от аллергенов и повысить сопротивляемость к ним; имея растительное происхождение, оно не вызывает негативных побочных эффектов.
- Дигидрокверцетин является иммунным модулятором (изменяющим) и активатором иммунной системы, он предохраняет организм от неблагоприятного влияния бактерий, вирусов и грибков; защищая иммунные клетки от продуктов обмена, он мобилизует работу защитных сил, обеспечивая тем самым повышение и укрепление иммунитета организма.
- Дигидрокверцетин улучшает состояние кожных покровов, эффективно воздействует на процессы регенерации, устраняет угревую и гнойничковую сыпь, увеличивает синтез коллагена и эластина. В результате сокращается количество морщин, долго сохраняется свежесть, упругость и молодость кожи.
- Препарат помогает восстановить репродуктивную функцию мужчин и женщин, повышает потенцию, снижает воспалительные явления в простате.
- Дигидрокверцетин способен уже на начальной стадии применения снимать синдром хронической усталостии благодаря этому повышать умственную и физическую работоспособность.
- Антиоксидант Дигидрокверцетин относится к классу полифенолов и имеет в своей структуре пять активных гидроксильных групп. Он является P-витаминным препаратом, т.е. катализатором многих химических процессов в организме.
По антиоксидантной, капилляропротекторной активности дигидрокверцетин превосходит известные и применяемые в настоящее время средства в 3 – 5 раз.
6. Дигидрокверцетин и Зрение
Дигидрокверцетин обладает следующими свойствами:
- защищает мембраны клеток;
- уменьшает проницаемость и ломкость капилляров;
- улучшает работу всех сосудов;
- восстанавливает микроциркуляцию крови;
- нормализует обмен веществ на клеточном уровне;
- способствует укреплению иммунитета;
- обладает противовоспалительным, противоотечным, противоаллергическим (антигистаминным) действием;
- улучшает чувствительность и проводимость зрительного нерва;
- снижает уровень холестерина и тромбообразование;
- уменьшает вязкость крови;
- предотвращает кровоизлияния на глазном дне;
- снижет экссудацию, то есть выход других компонентов крови (лимфа, плазма, фибрин) в ткани глазного яблока.
Дигидрокверцетин улучшает работу сети кровеносных капилляров в глазах. Важность этого трудно переоценить. Если капилляры работают плохо, если они закрыты или закупорены тромбами, ткани глаза не смогут получить необходимые им кислород и питательные вещества.
Дигидрокверцетин укрепляет стенки и регулирует тонус кровеносных сосудов, помогает раскрытию и включению в работу закупоренных капилляров, снижает риск образования тромбов и стимулирует кровоток в тканях глаза. Усиливается их питание, снабжение кислородом, улучшается отток продуктов обмена.
Это помогает восстановлению поврежденных тканей, укрепляются мышцы и связки глаза, повышаются его зрительные функции и острота зрения, улучшается чувствительность и проводимость зрительного нерва, уменьшается дефицит полей зрения.
Нормализуя проницаемость капилляров, дигидрокверцетин значительно снижает риск развития отеков и кровоизлияний в тканях глаза.
Клинические испытания дигидрокверцетина подтверждают его исключительные возможности как вспомогательное средство при лечении офтальмологических проблем.
Дигидрокверцетин применяется в базисной терапии при воспалительных, склеротических, дистрофических изменениях глаз, после офтальмологических операций.
Предотвращает прогрессирование возрастных изменений в центральных отделах сетчатки при склеротической дистрофии макулы.
При его применении отмечается повышение остроты зрения, улучшение чувствительности и проводимости зрительного нерва.
Прием дигидрокверцетина снижает риск возникновения пролиферативной диабетической витреоретинопатии, показан при проявлениях осложнений сахарного диабета со стороны органов зрения. Снимает усталость и спазмы аккомодации, особенно показан работникам проводящим длительнее время за компьютером. Восстанавливает и улучшает сумеречное зрение.
Применение дигидрокверцетина в целях профилактики и дополнения к основному виду лечения возможно при следующих заболеваниях:
- Миопия — близорукость.
- Катаракта — помутнение хрусталика различной этиологии
- Ангиоретинопатии, ретинопатии различной этиологии
- Дистрофии, макулодистрофии различной этиологии
- Возрастная дегенерация сетчатки — (ВДС старение).
- Глаукома — повышенное внутриглазное давление различной этиологии.
- Окклюзия- закупорка центральной вены или центральной артерии сетчатки различной этиологии.
Миопия
Наиболее распространенным нарушением аккомодации является привычно-избыточное напряжение аккомодации (ПИНА) – стабильный гипертонус цилиарной мышцы, развивающийся вследствие постоянной зрительной работы на чрезмерно близком расстоянии. Очевидно, что увеличение зрительной нагрузки создают объективные предпосылки для роста распространенности миопии и ПИНА. Однако, некоторые патогенетические механизмы, влияющие на развитие и прогрессирование близорукости, по-прежнему недостаточно изучены. Важную роль в формировании близорукости, ее прогрессировании и развитии аккомодационных нарушений, помимо внешних факторов, играют нарушения окислительно — антиоксидантной системы и состояние гемодинамики глаза.
Катаракта
Факторы риска развития катаракты:
- диабет;
- катаракта у членов семьи;
травмы или воспалительные заболевания глаза в прошлом; - глазные операции;
- длительное использование кортикостероидов;
- длительная инсоляции;
длительное воздействие - ионизирующей радиации;
- вредные привычки;
- свободные радикалы.
Ангиоретинопатия, ретинопатия
Причинами развития ангиоретинопатий, ретинопатий (поражений сетчатки глаза) являются системные заболевания организма:
- диабет (недостаток выработки инсулина),
- гипертония (повышенное артериальное давление),
- анемия (недостаток гемоглобина),
- сердечная недостаточность (заболевания сердечно сосудистой системы),
- почечная недостаточность, инфекция или воспаление в организме,
- наследственная предрасположенность.
Все эти заболевания ведут к нарушению кровообращения в организме, и внутри глаза возникает дефицит кровоснабжения, дефицит кислорода (нарушается питание сетчатки). Поражается венозная и капиллярная система сетчатки, эритроциты и тромбоциты накапливаются, это ведет к закупорке сосудов, тромбозу, и снижению тканевого дыхания. В ответ организм пытается обойти проблемные участки (на глазном дне) и образует новые сосуды (неоваскуляризация), где их недолжно быть. Такие сосуды слабые, ломкие, это проводит к кровоизлияниям (геморрагии), повышенная проницаемость сосудов ведет к образованию твердых и мягких экссудатов, (выпот из просвета сосудистого русла в ткани, отек)
Это ведет к помутнениям в сетчатке, развитию в ней соединительной ткани, и самое страшное отслойке сетчатки и потере зрения.
Дистрофии, макулодистрофии сетчатки глаз, возрастная дегенерация сетчатки
Основные причины возникновения данных заболеваний в глазу:
- средняя и высокая степень близорукости,
- гормонально — эндокринные нарушения,
- гипертоническая болезнь,
- склеродермия,
- инфекционные и воспалительные заболевания,
- травмы глаза,
- воздействие лучистой энергии солнца,
- возрастные изменения.
Все вышеперечисленные заболевания ведут к ухудшению нейротрофики, то есть передачи нервных сигналов.
Дигидрокверцетин и воспаление
Применение дигидрокверцетина в целях профилактики и дополнения к основному виду лечения возможно при следующих воспалительных заболеваниях:
- Неврит — воспаление зрительного нерва различной этиологии.
- Увеит — это общий термин, обозначающий воспаление сосудистой оболочки глаза (различной этиологии).
- Кератит — воспаление роговицы глаза, проявляющееся преимущественно ее помутнением, изъязвлением, болью и покраснением глаза (различной этиологии).
- Блефарит- это воспаление век, точнее краев век. Обычно проявляется покраснением, жжением, зудом и раздражением век (различной этиологии).
- Мейбомиит воспаление слезной железы, причиной воспалительного процесса является нарушение функции мейбомиевых желез (различной этиологии).
- Аллергические заболевания глаз (различной этиологии).
- Весенний катар (отличается сезонностью, период цветения).
7. Дигидрокверцетин при заболеваниях Дыхательной системы
Впервые клинические исследования, подтверждающие положительный эффект применения дигидрокверцетина при бронхо-легочных заболеваниях, были проведены на базе Российской медицинской академии последипломного образования факультете военной медицины.
Было установлено, что:
У больных с острыми пневмониями дигидрокверцетин эффективно снижает высокий уровень пероксидного окисления липидов к 10-14 суткам и способствует нормализации содержания альфа-токоферола в плазме крови, оказывает противовоспалительное, дезинтоксикационное, иммуномодулирующее действие, снижает выраженность бронхообструкции, ускоряет клинико-рентгенологическое разрешение пневмонии, способствует восстановлению резистентности капилляров;
У больных с обострением хронического обструктивного бронхита дигидрокверцетин способствует более быстрому исчезновению катаральных явлений и отечности бронхов, более полному восстановлению показателей внешнего дыхания;
У больных с бронхиальной астмой в стадии обострения при применении дигидрокверцетина наблюдается положительная динамика функциональных показателей внешнего дыхания, уменьшение частоты приступов и количества мокроты, значительное улучшение показателей бронхиальной проводимости.
Use of a new antioxidant «Diquertin» in adjuvant therapy of patients with acute pneumonia / Teselkin Yu.O., Babenkova I.V., Rulenko I.A., Tyukavkina N.A., Kolesnik Yu.A. et al. // 3rd Tannin Conf. «Plant Polyphenols Chemistry and Biology» 20-25 July 1998, Bend. Oregon, USA. — 1998. — P. 193-194.
Использование нового антиоксидантного средства диквертина при лечении больных острой пневмонией / Теселкин Ю.О., Бабенкова И.В., Новоженов В.Г., Колхир В.К., Быков В.А., Тюкавкина Н.А., Руленко И.А., Колесник Ю.А.. Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. — 1999. — N1.
Жданова Е. А. Коррекция процессов перекисного окисления липидов и антиоксидантной обеспеченности у больных хроническим бронхитом и при сочетании хронического бронхита с сахарным диабетом. Дисс.канд. мед.наук.,- Воронеж, 1997.
Серикова Л.Н., Конопля Е.Н., Локтионов А.Л. Иммунокоррегирующие и антиоксидантные эффекты Дерината и Диквертина у больных внебольничной пневмонией. Кафедра пропедевтики внутренних болезней Курского государственного медицинского университета.
Дигидрокверцетин показал себя эффективным и при лечении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ).
Коррекция дигидрокверцетином нарушений микрогемоциркуляции у больных хронической обструктивной болезнью легких. С.А. Даниленко (Амурская государственная медицинская академия, ректор – д.м.н., проф. В.А. Доровских, кафедра госпитальной терапии, зав. – д.м.н., проф. Ю.С. Ландышев).
Многие исследователи указывают на ранние нарушения перфузии легочной ткани при ХОБЛ, проявляющиеся диффузными и локальными нарушениями микроциркуляции, а также асимметрией перфузии. При этом у большинства больных показатели функции внешнего дыхания и рентгенологическая картина могут изменяться незначительно. Таким образом, роль микрогемоциркуляции в патогенезе ХОБЛ не вызывает сомнений.
Амосов В.И., Золотницкая В.П., Лукина О.В. и др. Микроциркуляторные дисфункции у больных хронической обструктивной болезнью легких // Регионарное кровообращение и микроциркуляция. – 2005. – Т. 4. №15. – С.41-45.
Патогенез ХОБЛ сложен и неоднозначен, однако согласно большому числу работ возникновение одного из ключевых механизмов – артериальной гипоксемии обусловлено целым рядом причин, важнейшими из которых является редукция капиллярного русла, наблюдаемая при эмфиземе легких, увеличивающая сопротивление диффузии и снижающая скорость транспорта газов через альвеолярно-капиллярную мембрану, а также возрастание венозно-артериального шунта, который в тяжелых случаях может составлять до 1/3 легочного кровотока. Уменьшение числа капилляров ряд авторов связывает с образованием тромбов и повреждением эндотелия.
Чучалин А.Г. Хроническая обструктивная болезнь легких. – M.: Атмосфера, 2008. – 568 с.
Rabe K.F., Hurd S., Anzueto A., et al. Global strategy for the diagnosis, management and prevention of chronic obstructive pulmonary disease: GOLD executive summary // Am. J. Respir. Crit. Care. Med. – 2007. – Vol.176. – Р.532-555.
Применение в составе комплексной терапии дигидрокверцетина позволяет в короткие сроки нормализовать или значительно улучшить основные показатели, характеризующие состояние кровообращения в слизистой оболочке бронхов, что в свою очередь способствует скорейшему купированию локального воспаления и, следовательно, обострения ХОБЛ.
8. Дигидрокверцетин в Онкологии
На современном этапе развития онкологической науки большое значение придается как повышению защитных сил организма, так и антиоксидантной защите организма больного с новообразованием. Для снятия токсических эффектов противоопухолевой терапии, а также для профилактики и лечения рецидивов и метастазов используются фитоадаптогены, антиоксидантные фитокомплексы, растения — иммуномодуляторы, которые рассматриваются как важная составляющая противоопухолевого лечения.
Вершинина С.Ф., Потявина Е.В. Применение природных биорегуляторов в онкологии // Вопр. онкол. — 2003. — № 2. — С. 145–151.
Известно, что в опухолевых клетках обычно наблюдается дефицит антиоксидантных ферментов первой линии защиты — супероксиддисмутазы, глутатионпероксидазы и каталазы.
Дадали В.А. Влияние микронутриентов на сигнальные системы клетки как механизм онкопротекции // Вестн. Санкт-Петербургской гос. мед. акад. им. И.И. Мечникова. — 2003. — № 3. — С. 162–170.
При противоопухолевом лечении дефицит усугубляется, происходит напряжение, а в ряде случаев истощение механизмов антиоксидантной защиты, что приводит к снижению общей резистентности организма.
Немцова Е.Р., Сергеева Т.В., Безбородова О.А., Якубовская Р.И. Антиоксиданты — место и роль в онкологии // Рос. онкол. журн. — 2003. — № 5. — С. 48–53.
В этих условиях организму больного с новообразованием нужна помощь извне. Инактивировать свободные радикалы, образующиеся при химиотерапевтическом, лучевом и оперативном лечении онкологических пациентов возможно с помощью нетоксичных растительных веществ, обладающих антиоксидантными и иммуномодулирующими свойствами.
Способность Дигидрокверцетина препятствовать перерождению нормальных клеток в опухолевые и тормозить разрастание опухоли позволяет использовать препараты ДКВ для профилактики и лечения злокачественных новообразований.
Данные, полученные в результате исследования in vitro, свидетельствовали о том, что добавление в питательную среду, окружающую опухолевые клетки, дигидрокверцетина способствовало запуску апоптотических реакций, развитию в них деструктивных изменений, приводящих в конечном итоге к гибели, т.е. препарат оказывал противоопухолевое действие.
(К.Н. Контрощикова, А.Б. Алясоба, С.Ч. Майкопароба Патогенетическое обоснование противоопухолевого действия дигидрокверцетина. Нижегородская государственная медицинская академия, Нижний Новгород; Майкопский онкологический диспансер, Майкоп).
При развитии злокачественных опухолей в организме накапливаются токсические продукты, что приводит к понижению иммунной защиты организма, ухудшает результаты лечения и повышает риск возникновения послеоперационных осложнений.
Известна связь между высоким риском заболевания раком и низкой обеспеченностью организма витаминами С, А, Е и β-каротином. При проведении антиоксидантной терапии путем приема биологически активной добавки дигидрокверцетина у больных первичным и метастатическим раком увеличивается концентрация витаминов А и Е в крови, концентрация β-каротина возрастает на 39 %. Также постепенно снижается содержание токсических веществ в крови.
Включение дигидрокверцетина в состав комплексного лечения онкологических больных позволяет улучшить качество их жизни, уменьшить проявление токсических побочных эффектов химиопрепаратов, регулировать процессы образования и элиминации перекисей и оказывает иммуномодулирующее влияние на иммунологическую реактивность этих пациентов.
А.В. Алясова, С.М. Майкопарова. К.Н. Конторщикова. Применение дигидрокверцетина у больных раком молочной железы. Нижегородская государственная медицинская академия, Майкопский онкологический центр.
9. Дигидрокверцетин и Арабиногалактан как Гепатопротекторы
Дигидрокверцетин оказывает защитное действие на печень: нормализует клеточную мембрану и структуру гепатоцитов, оказывает антиоксидантный эффект, ускоряет восстановление поврежденной паренхимы печени, за счет чего усиливает ее детоксикационную функцию.
На модели ССl4-гепатита дигидрокверцетин в дозе 30 мг/кг существенно подавлял вызываемое этим печеночным ядом увеличение активности цитолитических ферментов: аланинаминотрансферазы в 1,5-2,5 раза, аспартатаминотрансферазы в 1,1-2 раза, гамма-глутамат-трансферазы в 1,5—1,6 раза.
(Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М.Лекарственные препараты на основе диквертина. – Томск: Изд-во Том. ун-та, 2005. – 228 с.)
Дигидрокверцетин обладает уникальной способностью при дозировке уже 60 мг восстанавливать в организме запасы активного глютатиона – мощного детоксифицирующего, трипептидного антиоксиданта – представляющий двойной уровень критической защиты против наносимого ущерба для здоровья токсинами и тяжелыми металлами.
Что касается дезинтоксикационных свойств, то действие дигидрокверцетина реализуется по трем направлениям:
- прямое взаимодействие с токсинами, связывание их в стабильную форму с последующим выведением из организма;
- цитопротекция и активизация работы клеток печени для переработки токсических экзогенных и эндогенных агентов;
- улучшение капиллярного кровотока, ускорение выведения токсинов из межклеточной жидкости, так как он обладает и капилляропротекторными свойствами.
Второй компонент Арабиногалактан также оказывает выраженное гепатопротективное действие. Как гепатопротектор он представляет собой лучшее из известных в настоящее время средств целевой доставки к мембране гепатоцита диагностирующих и лекарственных препаратов, а также выведения из клеток печени ксенобиотиков. Защищает и укрепляет клеточную оболочку гептоцитов, и, соответственно, уменьшает осмотический отек, распад клеток и ацидоз. Реализация перечисленных механизмов способствует более быстрой регенерации паренхимы печени.
Arabinogalactan for hepatic drug delivery / E.V. Groman [et al.] // Bioconjugate Chem. – 1994. – № 5. – P. 547–556.;
Pharmacokinetics and biodisposition of fluorescent-labeked arabinogalactan in rats / Y. Kaneo [et al.] // Int. J. Pharm. – 2000. – Vol. 201. – P. 59–69;
Гуцол Л.О., Четверикова Т.Д., Васильева Л.С., Медведева С.А., Непомнящих С.Ф., Украинская Л.А. Гепатопротекторный эффект арабиногалактана при интоксикации этиленгликолем// Современные проблемы науки и образования. – 2006. – № 6. – С. 32-32;).
На различных экспериментальных моделях доказана способность арабиногалактана блокировать метастазирующие опухолевые клетки печени за счет конкурентного ингибирования акцепторов лектина на мембране.
10. Дигидрокверцетин как Нейропротектор
Известно, что одним из самых распространенных заболеваний нервной системы являются ишемические растройства. Во время ишемии увеличивается продукция свободных радикалов, что приводит к свободнорадикальному повреждению клеточных мембран и гибели клеток.
Ю.А. Владимиров, Соросовский образовательный журнал 6(9), 2-9 (2000). Ю.А. Владимиров, Соросовский образовательный журнал 6(12), 13-19 (2000).
Антиоксиданты препятствуют этому процессу, проявляя, таким образом, антигипоксическое и нейропротекторное действие.
Первичное направление защитной терапии нейропротекторов включает прерывание быстрых механизмов некротической смерти клеток – реакций глутамат-кальциевого каскада (блокада кальциевых каналов). К ним относятся винкамин, 6-метилапигенин, таксифолин (дигидрокверцетин), патулетин, аксилларин, резвератрол (активатор сиртуинов, белка SIRT1, ответственного за целостность хромосом); ГАМК.
Вторичное направление защитной терапии нейропротекторов включает прерывание отсроченных механизмов смерти клеток – окислительного стресса, накопления АФК в митохондриях, нарушения баланса цитокинов (медиаторы нейровоспалительных процессов), локального воспаления, апоптоза, нарушения нейротрофической функции и т.д. К ним относятся катехины, олигомерные проантоцианидины, флавоны, флавонолы, изофлавоны, бифлавоноиды, сесквитерпеноиды и другие.
А.Т. Кочикян, Л.В. Ревазова, А.В. Топчян, Б.Дж. Енокян, Д.А. Шахулян. Классификация растительных нейропротекторов. Кафедра технологии лекарств ЕГМУ им. М. Гераци. Национальный институт здравоохранения им. акад. С.Х. Авдалбекяна МЗ РА. 2011.
Изменение реологических свойств крови является одним из существенных механизмов формирования недостаточности мозгового кровообращения при атеросклерозе (Гусев Е.И. Ишемическая болезнь головного мозга: Актовая речь. М 1992).
В этих случаях отмечается повышение вязкости крови и плазмы, концентрации фибриногена, гематокрита, усиление агрегации эритроцитов и ухудшение их деформируемости.
Ионова В.Г., Суслина З.А. Реологические свойства крови при ишемических нарушениях мозгового кровообращения. Неврол. Журн. 2002; 3: 4-9.
Мартынов Ю.С., Гирч Т.И., Кунцевич Г.И. и др. Диагностика, лечение и профилактика ранних стадий недостаточности мозгового кровообращения. Журнал неврологии и психиатрии 1998; 8: 14-18.
Клинические исследования эффективности дигидрокверцетина в сочетании с аскорбиновой кислотой у больных с дисциркуляторной энцефалопатией I и II стадии на фоне атеросклероза было проведено на базе кафедры неврологии Сибирского государственного медицинского университета.
В результате проведенного исследования было установлено, что дигидрокверцетин в сочетании с аскорбиновой кислотой значительно уменьшает содержание первичных и вторичных продуктов перекисного окисления липидов, повышает деформируемость эритроцитов и время их агрегации. У больных с церебральным атеросклерозом, принимавших дигидрокверцетин, уменьшилось количество жалоб на головную боль, головокружение, усталость, нарушение сна, произошло улучшение кратковременной памяти и способности к концентрации внимания.
М.Б. Плотников, Д.М. Плотников, Н.А. Тюкавкина и др. Журнал неврологии и психиатрии, 12, 2004 33-37
11. Польза Дигидрокверцетина для Мочеполовой системы
Такие свойства Дигидрокверцетина как:
- улучшение кровообращения
- повышение защитных сил организма для борьбы с бактериями
- противовоспалительный эффект
делают его незаменимым помощником в лечении и профилактики заболеваний мочеполовой системы у мужчин и женщин.
Одной из основных причин развития таких неприятных болезней как цистит и простатит являются застойные явления в органах малого таза и снижение иммунитета.
Устраняя оба этих фактора, Дигидрокверцетин приводит к скорейшему выздоровлению.
Особую пользу оказывает защищая эндотелий сосудов от вредного воздействия курения и алкоголя. Это особенно важно для профилактики и лечения сексуальной дисфункции у мужчин.
12. Дигидрокверцетин при Аллергии
Широкий спектр фармакологического действия дигидрокверцетина наряду со многими другими видами активности включает в себя противовоспалительный и противоаллергический эффекты.
Полагают, что механизм противоаллергического действия дигидрокверцетина определяется целым рядом присущих ему эффектов:
- уменьшением проницаемости капилляров, что приводит к торможению экссудативной фазы воспаления;
- ингибирующим влиянием на многие ферментные системы, участвующие в реализации процессов воспаления и аллергии;
- уменьшением высвобождения гистамина и других медиаторов воспаления из тучных клеток и базофилов (кроме антигенстимулированной секреции гистамина);
- ограничением тканевых эффектов кининов, провоспалительных простагландинов.
Известны и другие эффекты флавоноидов, обеспечивающие их противовоспалительный и противоаллергический виды активности. К их числу относится способность биофлавоноидов ингибировать липоксигеназу. Биофлавоноиды являются ингибиторами фосфодиэстераз циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозин монофосфата (цГМФ), локализованных в различных тканях, в том числе и в клетках, участвующих в секреции медиаторов аллергии и воспаления.
Плотников М.Б., Тюкавкина Н.А., Плотникова Т.М.Лекарственные препараты на основе диквертина. – Томск: Изд-во Том. ун-та, 2005. – 228 с.
13. Дигидрокверцетин при Сахарном Диабете (тип 2)
Применение дигидрокверцетина у больных сахарным диабетом (типа 2) позволяет:
- Снизить инсулинорезистентность;
- Повысить секреторные возможности инсулярного аппарата;
- Защитить от развития диабетических сосудистых осложнений (диабетическая ретинопатия, нефропатия, кардиомиопатия, диабетическая стопа).
Патогенез сахарного диабета типа 2 (СД2), по современным представлениям, обусловлен двумя ключевыми нарушениями: развитием инсулинорезистентности периферических тканей-мишеней и неадекватной секрецией инсулина, необходимой для преодоления барьера инсулинорезистентности.
Оба эти дефекта взаимоусиливают друг друга: за счет компенсаторной гиперинсулинемии усугубляется инсулинорезистентность, за счет снижения чувствительности к инсулину возрастает потребность в секреции инсулина.
DeFronzo RA 1997 Pathogenesis of type 2 diabetes: metabolic and molecular implications for identifying diabetes genes. Diabetes Rev 5:177–269
Развивающаяся в итоге гипергликемия, вызывающая окислительный стресс за счет аутоокисления глюкозы, приводит к повреждению фосфолипидного слоя плазматических мембран тканей-мишеней и β-клеток, способствуя прогрессированию инсулинорезистентности и снижению секреторных возможностей инсулярного аппарата вследствие апоптоза β-клеток.
Уменьшая выраженность окислительного стресса с помощью антиоксидантной терапии, можно не только замедлить прогрессирование диабетических сосудистых осложнений и инсулиновой недостаточности, но и снизить инсулинорезистентность, способствуя тем самым лучшей компенсации углеводного обмена.
Клинические исследования, проведенные на базе Московской Медицинской Академии им. И.М. Сеченова, показали эффективность применения дигидрокверцетина в комплексной терапии диабета типа 2. Установлено, что на фоне применения дигидрокверцетина снижается риск прогрессирования диабетических ангиопатий, улучшаются гликемический контроль и чувствительность к инсулину. Включение в комплексную терапию антиоксиданта дигидрокверцетина способствовало повышению секреторных возможностей инсулярного аппарата, что дает благоприятный прогноз на сохранение остаточной секреции инсулина при длительном применении антиоксидантной терапии.
Антиоксидантные эффекты биофлавоноида диквертина в комплексной терапии сахарного диабета типа 2 Л. В. Недосугова. (кандидат медицинских наук Московская Медицинская Академия им. И. М. Сеченова).
Основной причиной развития осложнений сахарного диабета является поражение сосудов вследствие длительной декомпенсации сахарного диабета (длительной гипергликемии).
Отмечается интерес исследователей к окислительному стрессу как одному из инициаторов возникновения и прогрессирования осложнений сахарного диабета типа 2. Особенно пристально изучаются полиморфно-ядерные нейтрофилы (ПМН) из-за их способности образовывать супероксидный анион-радикал кислорода и другие АФК. Еще один мощный эндогенный окислитель – гипохлорная кислота (НОСl) – образуется в процессе активации ПМН под действием миелопероксидазы. Эти окислители оказывают повреждающее действие на эндотелий сосудов и участвуют в формировании инсулинорезистентности.
Органами-мишенями при диабетической макроангиопатии являются, главным образом, сердце и нижние конечности. Фактически, макроангиопатия заключается в ускоренном прогрессировании атеросклеротических процессов в сосудах сердца и нижних конечностей.
Применение дигидрокверцетина в комплексной терапии пациентов с СД типа 2 способствует нормализации липидного спектра крови, проявляющейся в достоверном снижении холестерина, триглицеридов и повышении уровня липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) на фоне снижения уровня липопротеидов низкой плотности (ЛПНП)
Балабокин М.И., Белоярцева М.Ф. и др. Кафедра эндокринологии ФИ ПО ММА им. И.М. Сеченова Минздрава РФ // Сахарный диабет, 2003.
В процесс диабетической микроангиопатии наиболее часто вовлекаются сосуды сетчатки глаза (диабетическая ангиоретинопатия) и кровеносные капилляры клубочков нефронов (диабетическая ангионефропатия). Таким образом, основными органами-мишенями диабетической микроангиопатии являются глаза и почки.
Многочисленные исследования посвящены изучению ангиопротекторных и антиоксидантных свойств дигидрокверцетина и других природных флавоноидов при диабетической микро- и макроангиопатии.
Haraguchi H., Ohmi L., Fukuda A.,Tamura J. et al. Inhibition of aldosereductase and sorbitol accumulation by astilbin and taxifolin dihidroflavols in Engelhardtia chrysolepis. Biosci Biotechnol Biochem 1997 vol.61 (4),p. 651-654.
Robak J., Gryglewsky R J Flavonoids are scavengers of superoxide anions. Biochem Pharmacol 1988, vol. 37, p. 837-842.
Установление ангиотропности липидных перекисей привело к использованию антиоксидантов в терапии больных СД. Дигидрокверцетин оказывает антитромбоцитарное и капилляропротекторное действие, что обусловливает перспективность его применения для терапии СД.
«Продемонстрирована способность природного биофлавоноида ДКВ подавлять активность процессов перекисного окисления липидов в мембранах эритроцитов и тромбоцитов пациентов с СД типа 2, что проявлялось в снижении содержания малонового диальдегида (МДА) в клеточной мембране, повышением активности ключевых антиоксидантных ферментов супероксиддисмутазы, каталазы и глутатионпероксидазы в эритроцитах, снижением аггрегационой активности тромбоцитов, связанной с уменьшением содержания кальция в кровяных пластинках и продукции тромбоксана».
Недосугова Л. В., Волковой А. К., Рудько И. А.,Бегляров Д. А., Кубатиев А. А., Балаболкин М, И. Сравнительная оценка эффективности биофлавоноидов Диквертина и Танакана в комплексной терапии СД типа 2//Клиническая фармакология и терапия 2000№4, с 65-67.
В 2013 году в журнале Food Chem. Toxicology опубликована статья китайских ученых Sun X., Chen RC и соавт. «Taxifolin prevents diabetic cardiomyopathy in vivo and in vitro by inhibition of oxidative stress and cell apoptosis».
Показано, что диабетическая кардиомиопатия является ключевой причиной нарушений работы сердца у больных с диабетом. Аномально высокий уровень окислительного стресса играет центральную роль в развитии диабетической кардиомиопатии. В результате исследований на больных было показано, что дигидрокверцетин (таксифолин), снижая уровень окислительного стресса, уменьшает дисфункцию работы сердца и улучшает морфологическую структуру миокарда, снижает гибель миоцитов (клеток сердца) и повышает активность антиокислительных ферментов. Авторы делают вывод, что ДКВ обладает выраженными кардиопротективными эффектами, препятствующими развитию диабетической кардиомиопатии, и является потенциально сильным лекарственным средством в лечении больных с диабетической кардиопатией.